Potansiyel antimikrobial bileşikler olarak florokinolon antibiyotiklerinin yeni analoglarının sentezi

Abstract

Bu çalışmanın ilk aşamasında 3-kloro-4floroanilin bileşiği dietil etoksimetilen malonat ve ardından difenileter ile muamelesi sonucu antimikrobiyal aktivitesi oldukça yüksek olan kinolon bileşiği geleneksel yöntemlerle ve monomod mikrodalga sentez reaktöründe kapalı sistemde basınç kontrolü ışınlandırılarak elde edilmiştir. Elde edilen kinolon çeşitlendirilmek suretiyle ilk olarak 2,4-diklorobenzen ve iyodometan reaktifleri ile etkileştirilip oluşan iki farklı bileşik de hidrazin hidrat ile muamele edilerek hidrazit bileşikleri elde edilmiştir. Oluşan hidrazit bileşikleri aril izo ve izotiyosiyonatlar ile muamele edilerek karbo (ve karbotiyo) amitlere dönüştürülmüştür. Bu bileşiklerin de bazik ortamdaki halka kapanmaları sonucu kinolon-triazol hibrit molekülleri sentezlenmiştir. Çalışmanın son kısmında sentezlenen hibrit moleküller farklı florokinolon türevi bileşiklere entegre edilmiştir. Sentezlenen yeni bileşiklerin tümü spektroskopik olarak yapıları aydınlatılmıştır. Aynı zamanda sentezlenen bileşikler için çeşitli biyolojik aktivite (antiüreaz, asetilkolinesteraz ve antioksidan) çalışmaları yapılmıştır. In the first step of this study, the quinolone compound which had high antimicrobial activity as a result of the treatment of 3-chloro-4-fluoroaniline compound with diethyl ethoxymethylene malonate and then diphenylether was obtained by irradiating the pressure control in the closed system in the monomod microwave synthesis reactor by conventional methods. The resulting quinolone was first differentiated by reacting with 2,4-dichlorobenzene and iodomethane reagents to form two different compounds hydrazine hydrate to give the hydrazide compounds. The resulting hydrazide compounds were converted to carbo (and carbothio) amides by treatment with aryl iso and isothiocyanates. These compounds were also synthesized by ring closures in basic media and quinolone-triazole hybrid molecules were synthesized. Hybrid molecules synthesized in the final part of the study were integrated into different fluoroquinolone derivative compounds. All of the new compounds synthesized were spectroscopically illuminated. Various biological activity (anti urease, acetylcholinesterase and antioxidant) studies were also performed for the synthesized compounds.