Triazol içerikli sülfonamidlerin sentezi, karakterizasyonu ve biyokimyasal özelliklerinin belirlenmesi

Abstract

Çalışmada sekiz farklı nitrilden başlanarak elde edilen iminoesterler (71a-h) etilkarbazat ile reaksiyona sokularak sekiz farklı hidrazin karboksilat (73a-h) anahtar bileşikleri elde edilmiştir. İlgili hidrazin karboksilatlar 3-(2-aminoetil)benzensülfonamid (74) ile ısı kontrollü reasksiyona sokularak gerçekleşen halka kapanması sonucu 4-(2-(3- alkil/alkilaril/aril-5-okso-1,5-dihidro-4H-1,2,4-triazol-4-il)etil) (75a-h) 75 tipi sülfonamid türevi 1,2,4-triazol-5-on bileşikleri elde edildi. Sentezlenen bileşiklerin FT-IR, 1H-NMR ve 13C-NMR spektrumları kullanılarak karakterizasyonları yapıldı. İkinci aşamada bileşiklerin inhibitör özellikleri belirlenmek üzere AChE, BuChE, Glikozidaz ve Trosinaz enzimlerine ilişkin inhibisyon çalışmaları yapıldı. Bileşiklerin tümü inhibitör davranış sergilerken, özelikle 75e, 75d ve 75h bileşiklerinin yüksek inhibisyon gösterdikleri belirlendi. Sonraki aşama yapılan insektisit testlerinde 75a bileşiğinin kırmızı un böceğine karşı %80 oranında öldürücü etki gösterirken tüm bileşiklerin aynı zamanda uzaklaştırıcı (antifeeding) özellik taşıdığı belirlendi. Bileşiklerin 13 farklı mikroorganizmaya karşı yapılan antimikrobiyal testlerde seçici olarak Bacillius Cereus patojenine karşı etkili olduğu özellikle 75d bileşiğinin kontrol antibiyotiği olan Ampicillin'den daha yüksek antibiyotik özellik taşıdığı belirlendi. Çalışmanın diğer bölümünde antioksidan aktivite testleri yapıldı, 75a ve 75h hariç tüm bileşiklerde orta seviyede radikal süpürücü özellik belirlendi.