DSpace@İHÜ

Bazı yeni organik bileşiklerin tirosinaz ve alfa amilaz inhibisyon potansiyellerinin in vitro ve in siliko olarak incelenmesi

Basit öğe kaydını göster

dc.contributor.author Kurnaz, Büşra
dc.date.accessioned 2022-09-01T11:21:36Z
dc.date.available 2022-09-01T11:21:36Z
dc.date.issued 2021-02
dc.identifier.uri http://acikerisim.ktu.edu.tr/jspui/handle/123456789/4645
dc.description.abstract Bu çalışmada, yeni sentezlenmiş, piperazin, 1,2,4-triazol ve/veya florokinolon yapısı içeren bazı bileşiklerin klinik öneme sahip tirosinaz ve α-amilaz enzimlerinin aktiviteleri üzerine inhibisyon potansiyelleri incelenmiş ve ayrıca IC50 değerleri, inhibisyon türü ve Ki değerleri belirlenmiştir. Bu bileşiklerin enzimlerle etkileşimlerini ve bağlanma enerjilerini teorik olarak belirlemek amacıyla da moleküler modelleme programları kullanılmıştır. Ticari olarak temin edilen enzimler için optimum reaksiyon şartları belirlendikten sonra, kinetik çalışmalar yapılarak en düşük IC50 değerine sahip moleküller tirosinaz için 7. molekül, α- amilaz için ise 5. molekül olarak tespit edilmiştir. 7. molekül için inhibisyon mekanizması nonkompetetif olup, Ki değeri 477,86 µM iken 5. molekül için inhibisyon mekanizması ankompetetif, Ki değeri ise 355,84 µM olarak belirlenmiştir. Moleküler modelleme sonuçlarına göre, aktif bölge bağlanma enerjisi en düşük olan moleküller tirosinaz için 5. molekül, α- amilaz için ise 6. molekül olarak gözlenmiştir. Bununla birlikte in vitro çalışmalarla yüksek inhibisyon profili gösteren moleküllerin her iki enzim durumunda da in siliko çalışmalarda en etkili üç molekülden biri olduğu gözlenmiştir. Çalışılan tüm moleküllerin ayrıca ADME özellikleri de incelenmiş olup, her bir molekülün ilaç aday molekülü olarak yüksek bir potansiyele sahip olduğu tespit edilmiştir. Yapılan çalışmalar sonucunda tirosinaz ve α-amilaz enzimleri için sırasıyla 7. ve 5. moleküllerin potansiyel birer inhibitör molekül olarak değerlendirilebileceği görülmektedir. tr_TR
dc.language.iso tr tr_TR
dc.publisher Karadeniz Teknik Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü tr_TR
dc.subject Enzim inhibisyonu, Moleküler modelleme, Piperazin, 1,2,4-triazol, Florokinolon, ADME tr_TR
dc.subject Enzyme inhibition, Molecular modeling, Piperazine, 1,2,4-Triazole, Fluoroquinolone, ADME tr_TR
dc.title Bazı yeni organik bileşiklerin tirosinaz ve alfa amilaz inhibisyon potansiyellerinin in vitro ve in siliko olarak incelenmesi tr_TR
dc.title.alternative In vitro and in silico investigation of tyrosinase and alpha amylase inhibition potentials of some new organic compounds tr_TR
dc.type Thesis tr_TR


Bu öğenin dosyaları:

Bu öğe aşağıdaki koleksiyon(lar)da görünmektedir.

Basit öğe kaydını göster